中药和天然药物是中药系统的重要组成部分。它们的化学成分很复杂。发现和制备具有较强生物活性的幼苗分子一直是药物化学与其他学科交叉创新的关键内容。
中国科学院兰州化学物理研究所西北特色植物资源化学重点实验室杨俊丽团队针对天然药物有效成分严重重复分离、缺乏针对性制备技术和低成本等问题。活性筛选的NG周期,采用毛细管电泳、比色荧光分析等技术和方法构建自然生命,快速发现性化合物的新策略。
利用多巴胺(DA)对Si-NP溶液颜色变化和荧光发射光谱比的影响,研究人员开发了一种新的酪氨酸酶活性敏感分析和抑制剂活化剂筛选方法。本文以酪胺为底物,酪氨酸酶为催化剂。酪胺经酶促反应生成DA,进一步引发了硅纳米粒子溶液的颜色和荧光光谱比的变化。该方法具有良好的检测选择性和灵敏度,检测限(LOD)为0.14U/ml,利用该方法成功筛选出天然酪氨酸酶激活剂C7。与常用的酪氨酸酶激活剂8-MOP相比,C7激活活性的IC50值高一个数量级。本研究为酪氨酸酶激活剂药物的开发提供了一种新的先导化合物。相关研究结果发表在期刊上。
同时,利用毛细管电泳快速、灵敏的分离和分析技术,将目标酶反应与天然药物抑制剂的筛选结合起来。综述了毛细管电泳酶抑制剂筛选的新进展,为快速准确地发现天然活性化合物提供了新思路。